恩曲替尼（Entrectinib）

药品称呼

通用名称：Entrectinib

商品名称：ROZLYTREK、罗圣全

英文名称：Entrectinib

全部名称：entrectinib、恩曲替尼、罗圣全、ROZLYTREK、

适应靶点

暂无

剂型和规格

胶囊：100mg/粒，60粒/盒

特殊人群用药

1、妊娠期

基于人类先天性突变导致TRK信号改变的文献报告、动物研究发现及其作用机制，若将恩曲替尼(罗圣全)用于孕妇，可能会对胎儿造成伤害。目前没有关于孕妇使用恩曲替尼(罗圣全)的可用数据。在器官形成期间，妊娠动物接受恩曲替尼(罗圣全)给药时，母体暴露量导致的畸形约为600毫克剂量下人暴露量的2.7倍。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

2、哺乳期

目前尚无数据表明恩曲替尼(罗圣全)或其代谢产物在人乳中的存在及其对母乳喂养儿童或产乳量的影响。由于恩曲替尼(罗圣全)母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议哺乳期女性在接受恩曲替尼(罗圣全)治疗期间和最后一次给药后7天内停止母乳喂养。

3、具有生殖潜力的男性和女性

在开始恩曲替尼(罗圣全)治疗之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。当给孕妇服用恩曲替尼(罗圣全)时，可能会对胚胎-胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性患者在接受恩曲替尼(罗圣全)治疗期间以及末次给药后至少5周内使用有效避孕方法。建议有生殖潜力的有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼(罗圣全)治疗期间以及末次给药后的3个月内使用有效避孕方法。

4、老年患者

在355名接受恩曲替尼(罗圣全)临床试验的患者中，25%为65岁或以上，5%为75岁或以上。恩曲替尼(罗圣全)的临床研究未包括足够数量的老年患者，无法确定他们的反应是否与年轻患者不同。

5、肾损伤患者

对于轻度或中度肾功能损害的患者，不建议调整剂量(根据 Cockcroft-Gault方程计算，CLcr 30至＜90毫升/分钟)。尚未在患有严重肾功能损害(CLcr＜30毫升/分钟)的患者中研究恩曲替尼(罗圣全)。

6、肝损伤患者

在推荐剂量下，中度肝功能损害(总胆红素大于1.5–3.0倍ULN(含任何天冬氨酸转氨酶))或重度肝功能损害(总胆红素大于3.0倍ULN(含任何天冬氨酸转氨酶))对恩曲替尼(罗圣全)安全性的影响尚不清楚。在确定是否对中度至重度肝功能损害患者给予恩曲替尼(罗圣全)之前，应考虑恩曲替尼(罗圣全)的风险-获益概况。更频繁地监测肝功能损害患者的恩曲替尼(罗圣全)不良反应，因为这些患者的不良反应风险可能增加。

7、儿童用药

恩曲替尼(罗圣全)在1个月以上儿童患者中的安全性和有效性已经确定。恩曲替尼(罗圣全)在这些年龄组中的使用得到了恩曲替尼(罗圣全)在成人和儿童患者中进行的充分和良好对照研究的证据的支持，这些研究具有额外的人群药代动力学数据，证明在大于1个月大的儿童患者中的原料药暴露量预计在成人范围内，并且在成人和儿童患者中的病程充分相似，从而可以将成人数据外推至儿童患者。ROS1阳性非小细胞肺癌病的儿童患者中尚未确定恩曲替尼(罗圣全)的安全性和有效性。

禁忌症

尚不明确

药物相互作用

1、其他药物对恩曲替尼(罗圣全)的影响1)中度和重度CYP3A抑制剂

a.2岁及以上的成人和儿童患者恩曲替尼(罗圣全)与一种强或中度CYP3A抑制剂联合用药会增加恩曲替尼(罗圣全)的血浆浓度，这可能会增加不良反应的频率或严重程度。避免将强效或中度CYP3A抑制剂与恩曲替尼(罗圣全)联合用药。如果不可避免地要同时服用，则应减少恩曲替尼(罗圣全)的剂量。

b.2岁以下儿童患者避免将恩曲替尼(罗圣全)与中度或重度CYP3A抑制剂联合用药。使用恩曲替尼(罗圣全)治疗期间，避免使用葡萄柚产品，因为它们含有CYP3A抑制剂。

2)中度和重度CYP3A诱导剂恩曲替尼(罗圣全)与一种强或中度CYP3A诱导剂联合用药会降低恩曲替尼(罗圣全)的血浆浓度，这可能会降低恩曲替尼(罗圣全)的疗效。避免将强效和中度CYP3A诱导剂与恩曲替尼(罗圣全)联合用药。

2、延长QTc间期的药物恩曲替尼(罗圣全)可导致QTc间期延长。避免将恩曲替尼(罗圣全)与其他已知可能延长QT/QTc间隔时间的产品联合用药。

性状

胶囊

贮存方法

在20°C至25°C的干燥处保存。短途外出温度允许至15–30°C(59–86°F)。

生产厂家

卢修斯制药（老挝）有限公司