图卡替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），图卡替尼（Tucatinib）是一款针对HER2（ERBB2）活性的靶向药物，用以抑制癌细胞的增长和传播。它主要应用于治疗HER2阳性的转移性乳腺癌患者。此外，结合曲妥珠单抗使用时，图卡替尼还能治疗对化疗反应不佳的HER2阳性转移性结直肠癌。在临床试验中，该药物展示了优异的疗效和高安全性。

图卡替尼拓宽了HER2阳性转移性乳腺癌的治疗选择

图卡替尼作为HER2激酶结构域高度选择性的口服可逆TKI，并且对表皮生长因子受体的抑制作用更小。在其临床前表征和早期临床阶段设置中，图卡替尼已显示出有效的脑部穿透能力。其与其他抗HER2化合物联合使用的强大生物学原理支持这一点，因为图卡替尼与曲妥珠单抗或T-DM1联合使用时表现出协同活性。在临床前模型中。此外，由于曲妥珠单抗可能有助于先天性和适应性免疫系统的参与，图卡替尼可能进一步提供增强这种活动的协同作用。

图卡替尼适应症：

转移性乳腺癌

TUKYSA与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌成年患者，包括脑转移患者，这些患者先前在转移环境中接受过一种或多种基于抗 HER2 的治疗方案。不可切除或转移性结直肠癌TUKYSA与曲妥珠单抗联合用于治疗 RAS 野生型、HER2 阳性不可切除或转移性结直肠癌成年患者，这些患者在接受基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗后病情进展。

该适应症根据肿瘤缓解率和缓解持久性在加速批准下获得批准。该适应症的继续批准可能取决于验证性试验中临床益处的验证和描述。

使用前的注意事项：

在决定使用图卡替尼之前，医生会仔细权衡药物的风险和收益，确保患者能够从治疗中获得更大益处。对于有过敏史的患者，特别是对药物成分过敏的人，应在用药前告知医生。此外，图卡替尼尚未在儿科患者中进行充分的研究，因此其在儿童中的安全性和有效性尚未确定。对于老年患者，尽管临床试验证明图卡替尼在老年人群中的疗效不受年龄限制，但老年患者更易出现一些严重的不良反应，如腹泻、恶心和呕吐。因此，医生在为老年患者制定治疗方案时会特别谨慎。