1月11日，拜耳宣布同时向中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）和美国食品药品监督管理局（FDA）递交非奈利酮（finerenone）心力衰竭（心衰）适应症上市申请，用于左心室射血分数（LVEF）≥40%的成年心衰患者，即左心室射血分数轻度降低（HFmrEF）或左心室射血分数保留（HFpEF）的心衰患者。

非奈利酮（Finerenone）是一种新型的非甾体类选择性醛固酮受体拮抗剂，属于甾体类与非甾体类抗炎药物的交叉领域。它通过抑制醛固酮与盐皮质激素受体的结合，发挥抗炎、抗氧化、抗纤维化等多种药理作用。非奈利酮主要用于治疗与醛固酮升高相关的疾病，如慢性肾病（CKD）、心力衰竭（HF）和高血压等。

非奈利酮主要作用机制

1.抑制炎症和纤维化：MR过度激活会导致组织炎症和纤维化，非奈利酮通过抑制MR的过度激活，减少炎症细胞浸润和纤维化相关基因的表达，从而发挥抗炎和抗纤维化作用。

2.减少氧化应激：非奈利酮能够降低氧化应激水平，改善血管内皮功能，减少超氧阴离子水平。

3.阻断MR的过度激活：非奈利酮能高度选择性地与MR结合，阻断醛固酮与MR的结合，从而抑制下游一系列信号通路激活。

4.对心脏和肾脏发挥保护作用：非奈利酮对心血管和肾脏具有协同保护作用。在心脏方面，非奈利酮可以减少水钠潴留，降低血压，减轻心脏前负荷；同时抑制心肌细胞肥大、成纤维细胞增殖和胶原沉积等导致心脏纤维化和重构的过程，保护心脏功能。在肾脏方面，非奈利酮可以减少肾脏炎症细胞浸润，降低炎症因子表达和释放，减轻肾脏炎症损伤。同时，抑制肾间质纤维化，减少胶原蛋白合成，有助于维持肾小球滤过率，减少蛋白尿，延缓 CKD 进展。

目前，非奈利酮在全球范围内的应用前景广阔。随着对其药理作用和临床应用的深入了解，越来越多的国家和医疗机构开始将其纳入糖尿病肾病和心血管疾病的诊疗指南中。例如，美国糖尿病协会（ADA）和欧洲心脏病学会（ESC）均已推荐非奈利酮作为糖尿病肾病和心血管疾病的辅助治疗药物[4]。此外，非奈利酮在发展中国家中的应用也在逐步推广，特别是在中国和印度等人口众多的国家，非奈利酮的市场需求和应用前景尤为广阔。预计未来几年，非奈利酮的全球市场规模将持续增长，为更多患者带来福音。