卡博替尼(Cabozantinib),英文名Cabozantinib-s-malate,是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,其适应症广泛,涵盖多种类型的癌症治疗。具体来说,卡博替尼主要适用于以下几种癌症:
髓性甲状腺癌:对于进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌,卡博替尼显示出显著的疗效。临床试验表明,使用卡博替尼治疗的患者总体缓解率显著高于对照组。
晚期肾癌:在索坦(Sutent,即舒尼替尼" target="_blank">舒尼替尼" target="_blank">舒尼替尼" target="_blank">舒尼替尼)治疗失败的晚期肾癌患者中,卡博替尼可作为后续治疗选择。它已被证明能显著延长患者的无进展生存期。
非小细胞肺癌:卡博替尼适用于伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌患者。这类患者往往对传统疗法反应不佳,而卡博替尼提供了新的治疗希望。
肝癌:对于多吉美(Sorafenib,即索拉非尼)耐药后的肝癌患者,卡博替尼是另一种有效的治疗选择。
骨转移的晚期前列腺癌:卡博替尼在治疗发生骨转移的晚期前列腺癌方面也显示出良好的疗效。
卡博替尼的功效与作用
卡博替尼通过抑制多个受体酪氨酸激酶(RTKs)如MET、VEGFR(血管内皮生长因子受体)、RET等,发挥抗肿瘤、抗血管生成的作用。这些受体在多种恶性肿瘤中异常激活,卡博替尼能够阻断它们的信号传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成。
抗肿瘤作用:卡博替尼能够直接与表皮生长因子受体(EGFR)结合,干扰其信号传导通路,进而影响癌细胞的增殖和分化。此外,它还能通过抑制血管内皮生长因子(VEGF)的活性,阻止新血管的形成,从而限制肿瘤细胞的扩散和转移。
抗血管生成作用:卡博替尼抑制VEGFR1/2/3等受体的活性,可以显著降低肿瘤组织内的血管密度,减少肿瘤细胞的营养供应,达到抑制肿瘤生长的目的。
卡博替尼的用法用量
卡博替尼的给药方式为口服,通常建议空腹服用,即服药前2小时和服药后1小时内不要进食。整粒吞服药片,不要碾碎或咀嚼。以下是根据不同适应症推荐的剂量:
甲状腺髓样癌:每次140mg,每日一次。轻度及中度肝损伤患者的起始剂量应调整为80mg。
肾癌、肝癌:每次60mg,每日一次。
前列腺癌骨转移:每次40mg,每日一次。
患者必须严格按照医生的指示用药,并定期回诊复查。不要自行调整剂量或更改用药方式,以免产生不必要的风险。
卡博替尼的副作用
尽管卡博替尼在治疗特定癌症方面显示出显著的疗效,但它也可能带来一些副作用。常见的副作用包括:
消化系统反应:恶心、腹泻、食欲减退、体重减轻等。
皮肤反应:手足综合征(手掌和足底出现红斑、肿胀、疼痛等症状)、皮疹等。
神经系统反应:味觉改变、疲乏、头晕等。
心血管系统反应:高血压、心率加快、心搏骤停(罕见)等。
其他:腹痛、便秘、口腔炎、发色变化、呼吸困难等。
部分使用者还可能出现致命性的不良反应,如出血、肺炎、败血症、血栓栓塞事件(心梗、脑梗)、肾功能衰竭等。因此,在使用卡博替尼期间,患者需要密切监测身体状况,并及时向医生报告任何不适。
卡博替尼的注意事项
监测血压:卡博替尼可能导致高血压,因此在使用期间需要定期监测血压。如果出现高血压症状,如头痛、头晕、心悸等,应立即就医。
观察出血倾向:卡博替尼可能增加出血风险,因此患者需要特别关注口腔、鼻腔、皮肤等部位的出血情况。如果出现异常出血,应立即就医。
定期进行肝功能测试:卡博替尼可能引起肝毒性,因此在使用期间需要定期进行肝功能测试。如果出现肝功能异常,应立即停药并就医。
注意胃肠道穿孔的风险:虽然胃肠道穿孔在卡博替尼治疗中较为罕见,但仍需警惕。如果出现腹痛、呕吐、便血等症状,应立即就医。
避免与其他药物同时使用:卡博替尼可能与其他药物发生相互作用,因此在使用期间应避免同时使用其他药物。如果需要使用新药,请先咨询医生或药师的建议。
育龄女性应使用有效避孕措施:卡博替尼可能对胎儿造成危害,因此育龄女性在使用期间应采取有效避孕措施。如果怀孕或计划怀孕,请立即告知医生。
手术前28天停止服用:包括牙科手术在内,患者在手术前28天应停止服用卡博替尼,以降低手术风险。
保存条件:卡博替尼应存放在室温(20℃-25℃)下,避免阳光直射和潮湿环境。
漏服处理:如果漏服卡博替尼,且漏服时间少于12小时,则应在正常时间继续服用,不要补服;如果漏服时间多于12小时,则应立即服用正常剂量,并在下次正常时间继续服用。
饮食注意:服用卡博替尼期间,应避免摄取已知抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚、葡萄柚汁)或营养补充剂,以免影响药物疗效。
综上所述,卡博替尼作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,在治疗多种类型癌症方面显示出显著的疗效。然而,患者在使用时也需要密切关注其副作用和注意事项,以确保用药安全有效。通过合理使用卡博替尼,患者可以在医生的监督和指导下,更好地控制疾病进展,提高生存质量和生存率。