贝组替凡（Belzutifan）

药品称呼

通用名称：Belzutifan

商品名称：Welireg

英文名称：belzutifan、Welireg、LuciBelzu

全部名称：belzutifan、Welireg、贝组替凡、LuciBelzu

适应靶点

暂无

剂型和规格

片剂：40mg/片，90片/盒

特殊人群用药

1、妊娠期

风险总结：基于动物研究的结果，当对妊娠女性给药时，WELIREG可导致胎儿损害。尚无妊娠女性使用 WELIREG 告知药物相关风险的可用数据。在一项动物生殖研究中，妊娠大鼠在器官形成期经口给予本品，当母体暴露量≥每日 120 mg 推荐剂量下人体暴露量 (AUC) 的0.2倍时，导致胚胎-胎仔死亡、胎仔体重降低和胎仔骨骼畸形。告知妊娠女性和有生育能力的女性对胎儿的潜在风险。尚不清楚适应症人群发生重大出生缺陷和流产的背景风险。在美国一般人群中，临床确认的妊娠中主要出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2-4%和15-20%。

数据：动物数据在一项初步胚胎-胎仔发育研究中，妊娠大鼠在器官形成期经口给予6、60或 200 mg/kg/天的贝鲁肽。Belzutifan在剂量下引起胚胎-胎仔死亡≥60 mg/kg/天（基于AUC，约为推荐剂量下人体暴露量的1倍）。在6和 60 mg/kg/天剂量下（以 AUC 计，约为推荐剂量下人体暴露量的≥0.2倍），发生胎仔体重降低、胎仔肋骨畸形和骨骼骨化减少。

2、哺乳期

风险总结尚无关于人乳汁中是否存在贝利尤单抗或其代谢物或其对母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能发生严重不良反应，建议女性在WELIREG治疗期间和末次给药后1周内不要哺乳。

3、有生育能力的女性和男性

当对妊娠女性给药时，WELIREG可导致胎儿损害。

1、妊娠试验在开始 WELIREG 治疗前，验证有生育能力的女性的妊娠状态。

2、避孕雌性建议有生育能力的女性在 WELIREG 治疗期间和末次给药后1周内使用有效的非激素避孕。WELIREG可能使一些激素避孕药效。雄性建议有生育能力女性伴侣的男性在 WELIREG 治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。

3、不孕症基于动物研究结果，WELIREG可能损害有生育能力的雄性和雌性的生育力。尚不清楚对生育力影响的可逆性。

4、老年患者

在研究004中接受 WELIREG 的患者中，3.3%的患者≥65岁。WELIREG的临床试验未纳入足够数量的65岁及以上患者，无法确定其反应是否与年轻患者不同。

5、肾损伤患者

在轻度（根据 MDRD 估算的 eGFR 为60-89 mL/min/1.73 m 2）和中度（eGFR为30-59 mL/min/1.73 m 2）肾损害患者中，不建议调整 WELIREG 的剂量。尚未在重度 (eGFR 15-29 mL/min/1.73 m 2) 肾损害患者中研究WELIREG。

6、肝损伤患者

在轻度 [总胆红素≤正常值上限 (ULN) 和天冬氨酸转氨酶 (AST) > ULN或总胆红素 > 1-1.5 xULN和任何 AST] 肝损害患者中，不建议调整 WELIREG 的剂量。尚未在中度或重度肝损害（总胆红素 > 1.5 xULN和任何AST）患者中研究 WELIREG。

7、儿童患者

尚未确定 WELIREG 在儿科患者中的安全性和有效性。

8、双重 UGT2B17 和 CYP2C19 弱代谢者

UGT2B17 和 CYP2C19 双重慢代谢型患者的贝利尤单抗暴露量较高，这可能会增加 WELIREG 不良反应的发生率和严重程度。密切监测 UGT2B17 和 CYP2C19 双重弱代谢患者的不良反应。

禁忌症

尚未明确

药物相互作用

UGT2B17或CYP2C19抑制剂：监测贫血和缺氧的体征和症状，并按照建议减少Belzutifan的剂量。

性状

片剂

贮存方法

Belzutifan在68°F-77°F(20°C-25°C) 室温下储存。

Belzutifan瓶含有2个干燥剂罐，有助于保持药物干燥。请勿食用干燥剂罐。

将 Belzutifan和所有药品放置在儿童接触不到的地方。

生产厂家

卢修斯制药（老挝）有限公司