贝组替凡更初由Peloton Therapeutics开发，2019年5月默沙东以10.5亿美元首付款、11.5亿美元里程碑款项的高价收购了Peloton Therapeutics公司，获得了贝组替凡。HIF即缺氧诱导因子，是肾细胞癌中的关键致癌驱动因子，作为一款 HIF-2α抑制剂，贝组替凡通过阻断HIF-2α和HIF-1β的异二聚体化，来阻断细胞生长、增殖以及阻止异常血管形成，从而实现抗癌疗效。

2024年11月21日，默沙东宣布其HIF-2α抑制剂维利瑞®（贝组替凡）已获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，适用于治疗不需要立即手术治疗的von Hippel-Lindau病（VHL，希佩尔-林道综合征）相关肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统（CNS）血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）成人患者。

贝组替凡（Belzutifan）用法用量

1.服用方式：为了确保药效更大化，我们强烈建议患者直接吞下整片WELIREG药片。在服用前，请避免咀嚼、挤压或掰开它，以免破坏其结构。

2.推荐剂量：WELIREG的常规推荐剂量为每日一次，每次120毫克，持续服用直至疾病进展或出现无法耐受的副作用。为了保持稳定的血药浓度，我们建议您在每天的同一时间服用此药，不论是否与食物同服。

3.漏服处理：如果您不小心漏服了一剂WELIREG，请在当天尽快补服。但请注意，一旦错过当天的时间点，就不要再补服了，以免过量。从第二天开始，恢复正常的每日服用计划即可。

4.过量处理：

目前，对于WELIREG的过量服用，没有特定的治疗方法。如果您怀疑自己可能服用过量，请立即停止服用，并寻求医疗支持。在必要时，我们会根据您的具体情况，为您调整剂量。剂量调整的建议如下：首次调整：将剂量减少至每日一次，每次80毫克。二次调整：进一步减少至每日一次，每次10毫克。更终措施：如果情况持续不佳，可能需要长期停止服用。

HIF-2α抑制剂作为近年来肿瘤研究领域的热门靶点，该药的获批为肿瘤治疗带来了新的机遇，默沙东等制药公司的持续研发投入也为肿瘤治疗领域带来了信心。随着研究的不断深入和市场的不断扩大，HIF-2α抑制剂将成为抗肿瘤新药领域的重要力量。