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甲磺酸奥希替尼片Osimertinib
通用名称:Osimertinib
商品名称:TAGRISSO、泰瑞沙
英文名称:Osimertinib
全部名称:奥希替尼、泰瑞沙、甲磺酸奥希替尼片、Osimertinib、TAGRISSO、AZD-9291
EGFR
片剂:80mg/片,30片/盒
基于动物研究的数据及其作用机制,当对妊娠女性给药时,奥希替尼(泰瑞沙)可导致胎儿损害。尚无妊娠女性使用奥希替尼(泰瑞沙)的可用数据。当血浆暴露量为推荐临床剂量下暴露量的1.5倍时,给予妊娠动物奥希替尼与胚胎致死性和胎仔生长减缓相关。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
尚无关于人乳汁中存在奥希替尼(泰瑞沙)或其活性代谢物、奥希替尼(泰瑞沙)对母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。在妊娠和哺乳早期对动物给药与不良反应相关,包括生长速率降低和新生儿死亡。由于奥希替尼(泰瑞沙)可能导致母乳喂养婴儿发生严重不良反应,建议女性在奥希替尼(泰瑞沙)治疗期间和末次给药后2周内不要哺乳。
根据动物数据,奥希替尼(泰瑞沙)在导致暴露量为每日80毫克临床剂量下人体暴露量的1.5倍或以下的剂量下可导致畸形、胚胎死亡和出生后死亡。
在开始奥希替尼(泰瑞沙)治疗前,验证有生育能力女性的妊娠状态。
建议有生育能力的女性在奥希替尼(泰瑞沙)治疗期间和末次给药后6周内采取有效的避孕措施。
建议有生育能力女性伴侣的男性患者在奥希替尼(泰瑞沙)给药期间和末次给药后4个月内采取有效的避孕措施。
基于动物研究,奥希替尼(泰瑞沙)可能损害有生育能力的女性和男性的生育力。对女性生育力的影响呈可逆性趋势。尚不清楚对男性生育力的影响是否可逆。
奥希替尼(泰瑞沙)在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
1)单药治疗在接受奥希替尼(泰瑞沙)单药治疗的1813例 EGFR 外显子19缺失或外显子 21 L858R 突变阳性 NSCLC 患者中,770例患者≥65岁,207例患者≥75岁。探索性分析表明,与65岁以下患者相比,65岁或以上患者中3级或以上不良反应的发生率更高 (43%vs 33%),且因不良反应调整剂量的频率更高 (34%vs 23%)。未观察到65岁或以上患者与年轻患者之间在安全性或有效性方面存在总体差异。2)奥希替尼(泰瑞沙)联合培美曲塞和含铂化疗在276例接受奥希替尼(泰瑞沙)联合培美曲塞和铂类化疗的 EGFR 外显子19缺失或外显子 21 L858R 突变阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 患者中,104例患者≥65岁,23例患者≥75岁。探索性分析表明,与65岁以下患者相比,65岁或以上患者中3级或以上不良反应的发生率更高 (68%vs 61%),且因不良反应调整剂量的频率更高 (55%vs 43%)。奥希替尼(泰瑞沙)联合培美曲塞和含铂化疗的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上患者,无法确定其反应是否与年轻患者不同。
根据 Cockcroft-Gault 估计,肌酐清除率 (CLcr) 为 15-89毫升/分钟的患者不建议调整剂量。对于终末期肾病 (CLcr < 15毫升/分钟) 患者,无推荐剂量的奥希替尼(泰瑞沙)。
轻度至中度肝损害患者(Child-Pugh A级和 B 级或总胆红素≤ULN且AST > ULN或总胆红素1-3倍 ULN 和任何AST)不建议调整剂量。对于重度肝损害患者(总胆红素在3-10倍 ULN 和任何 AST 之间),奥希替尼(泰瑞沙)无推荐剂量。
暂无
1、其他药物对奥希替尼(泰瑞沙)的影响强效 CYP3A 诱导剂与千单独给药相比,千与强效 CYP3A4 诱导剂联合给药降低了奥希替尼的暴露量。奥希替尼暴露量降低可能导致疗效降低。避免奥希替尼(泰瑞沙)与强效 CYP3A 诱导剂联合给药。如果无法避免同时使用,当与强效 CYP3A4 诱导剂联合给药时,增加奥希替尼(泰瑞沙)剂量。奥希替尼(泰瑞沙)与中效和/或弱效CYP3A诱导剂联合使用时无需调整剂量。
2、奥希替尼(泰瑞沙)对其他药物的影响与奥希替尼(泰瑞沙)单独给药相比,奥希替尼(泰瑞沙)与乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 或 P-糖蛋白 (P-gp) 底物联合给药增加了底物的暴露量。BCRP或 P-gp 底物暴露量增加可能增加暴露相关毒性的风险。当与奥希替尼(泰瑞沙)2联合给药时,监测 BCRP 或 P-gp 底物的不良反应,除非其批准的标签中另有说明。
3、延长 QTc 间期的药物已知与奥希替尼(泰瑞沙)联合给药可延长QTc间期的药物的作用尚不清楚。可行时,避免合并使用已知可延长QTc间期且具有已知尖端扭转型室性心动过速风险的药物。如果无法避免合并使用此类药物,应定期进行ECG监测。
片剂
1、奥希替尼(泰瑞沙)在20°C-25°C室温下储存。
2、安全丢弃过期或您不再需要的药物。
3、将奥希替尼(泰瑞沙)和所有药品放置在儿童接触不到的地方。
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