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塞尔帕替尼(Selpercatinib)
通用名称:塞尔帕替尼
商品名称:Retevmo
英文名称:Selpercatinib
全部名称:塞普替尼,赛普替尼,塞尔帕替尼,Selpercatinib,Retevmo,LOXO-292
暂无
胶囊:40mg/粒,120粒/盒
暂无
尚未明确。
Selperctinib是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型,抑制VEGFR1和VEGFR3,IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中,Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞分析中,Selperctinib在低于FGFR1和2的大约60倍浓度下抑制RET,且比VEGFR3低约8倍。
RET中的某些点突变或染色体重排涉及RET不同的框架融合,可导致组成性激活的嵌合RET融合蛋白,这些蛋白通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而发挥致癌作用。在体外和体内肿瘤模型中,selpercatinib在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白的组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性,包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外,selpercatinib在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。
胶囊
储存温度:20°C至25°C;允许在15°C至30°C范围内波动[参见USP控制的室温]。防潮。
卢修斯制药(老挝)有限公司