吉瑞替尼(商品名:XOSPATA)吉瑞替尼(Gilteritinib,Xospata,适加坦)是一种口服选择性FLT3激酶抑制剂,由Astellas与Kotobuki Pharmaceutical合作研发,是全球首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发、难治性急性髓系白血病(AML)的FLT3抑制剂。
FLT3基因突变是AML中更常见的遗传变异之一,约占总AML病例的30%。吉瑞替尼通过特异性结合FLT3受体酪氨酸激酶的ATP结合位点,抑制其磷酸化,从而阻断FLT3信号通路,抑制白血病细胞的增殖和存活。研究表明,吉瑞替尼对FLT3-ITD(内部串联重复)和FLT3-TKD(酪氨酸激酶域)突变均具有显著的抑制作用。一项临床试验显示,吉瑞替尼在治疗FLT3突变的复发或难治性AML患者中,客观缓解率(ORR)达到54.4%,中位无进展生存期(PFS)为3.7个月。
吉瑞替尼的剂量与给药方案
吉瑞替尼的标准给药方案为每日一次口服,初始剂量为120毫克。根据患者的耐受情况和临床反应,剂量可以进行适当调整。研究表明,吉瑞替尼在体内具有较长的半衰期,约为40小时,因此每日一次的给药频率能够有效维持稳定的血药浓度。
在一项针对复发或难治性AML患者的临床试验中,吉瑞替尼的给药方案为连续28天为一个治疗周期,每个周期结束后进行评估。结果显示,这种给药方案能够在保证疗效的同时,减少患者的住院时间和治疗成本。此外,吉瑞替尼还可以与其他化疗药物联合使用,以提高治疗效果。例如,在一项联合用药试验中,吉瑞替尼与阿糖胞苷联合使用,客观缓解率达到了70%,显著高于单药治疗。
吉瑞替尼注意事项严格遵医嘱用药:作为处方药,必须在医生指导下使用,按时、按量服药,不可自行调整。关注药物副作用:注意可能出现的副作用,严重时应立即就医。避免药物相互作用:避免与其他药物同时使用,特别是处方药和非处方药,以免相互影响。注意饮食习惯:保持均衡饮食,避免刺激性食物,多吃易消化食物。定期复查:按照医生建议定期复查,以便及时调整治疗方案。保持良好心态:积极配合医生治疗,保持积极心态。
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