索托拉西布sotorasib

药品称呼

通用名称：sotorasib

商品名称：Lumakras

英文名称：sotorasib，Lumakras，AMG510

全部名称：sotorasib，Lumakras，AMG510，索托拉西布

适应靶点

靶向KRAS的小分子抑制剂，能够精准地靶向并抑制KRAS基因的G12C突变

剂型和规格

片剂：120mg/片，56片/盒

特殊人群用药

1、妊娠期

尚无关于孕妇使用索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)的可用数据。在动物胚胎-胎仔发育研究中，当暴露量高达960毫克临床剂量下人暴露量的4.6倍时，口服索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)未引起不良发育影响或胚胎致死性。

2、哺乳期

尚无关于索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)或其代谢产物在人乳中的存在、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议女性在接受索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)治疗期间和最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。

3、哺乳期妇女

[键入哺乳期妇女]

4、儿童

尚未确定索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)在儿科患者中的安全性和有效性。

5、老年用药

在CodeBreaK 100每日一次口服索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)960毫克的357例任何肿瘤类型患者中，46%为65岁及以上，10%为75岁及以上。在老年患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

6、肝损伤患者

对于轻度至中度肝功能损害(Child Pugh A或B)的患者，不建议调整剂量。严重肝功能损害(Child-Pugh C)对索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)安全性的影响尚不清楚。更频繁地监测肝功能损害患者的索托拉西不良反应，因为这些患者发生包括肝毒性在内的不良反应的风险增加。

禁忌症

索托拉西布的使用存在一些禁忌情况。首先，对索托拉西布或类似药物存在严重过敏反应的患者禁用。其次，存在严重肝功能损害的患者禁用。此外，孕妇和哺乳期妇女也应禁用此药，因为该药物可能对胚胎或胎儿产生不良影响。最后，正在使用某些可能与索托拉西布相互作用的药物（如强CYP3A4诱导剂或抑制剂）的患者，在使用索托拉西布之前应咨询医生。

药物相互作用

1、其他药物对索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)的影响

（1)酸还原剂索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)的溶解度与pH值有关。索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)与胃酸还原剂联合用药会降低索托拉西的浓度，这可能会降低索托拉西的疗效。避免将索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)与质子泵抑制剂(PPI)、H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂联合用药。如果无法避免与酸还原剂联合用药，则在局部作用解酸剂给药前4小时或给药后10小时服用索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)。索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)是CYP3A4诱导剂。索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)与CYP3A4底物联合用药会降低其血浆浓度，这可能会降低底物的疗效。避免将索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)与CYP3A4敏感底物联合给药，对于这种情况，最小的浓度变化可能会导致底物治疗失败。如果不能避免联合用药，则根据其处方信息增加敏感CYP3A4底物剂量。

（2)P-糖蛋白底物索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)是一种P-gp抑制剂。索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)与P-gp底物联合给药会增加其血浆浓度，这可能会增加底物的不良反应。避免将索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)与P-gp底物联合给药，对于这种情况，最小的浓度变化可能会导致严重的毒性。如果不能避免联合用药，则根据其处方信息减少P-gp底物剂量。

（3)乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)是一种BCRP抑制剂。索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)与BCRP底物联合用药会增加其血浆浓度，这可能会增加底物不良反应的风险。当与索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)联合用药时，监测BCRP底物的不良反应，并根据其处方信息减少BCRP底物剂量。

性状

片剂

贮存方法

储存在20°C至25°C温度下。允许的波动范围为15°C至30°C[参见USP控制的室温]。

生产厂家

卢修斯制药（老挝）有限公司